Sitagliptin được FDA chấp thuận như một chất bổ trợ cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục để cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân ĐTĐ típ 2, dưới dạng đơn trị liệu, hoặc kết hợp với metformin hoặc chất chủ vận thụ thể tăng sinh peroxisome (ví dụ, thiazolidinediones) khi dùng thuốc đơn độc. không cung cấp sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptin phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
Tính chất hóa học của Sitagliptin
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Điểm nóng chảy: 114,1-115,7 ° C
Điểm sôi: 529,9 ± 60,0 ° C (Dự đoán)
Mật độ: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (Dự đoán)
Đặc điểm kỹ thuật Sitagliptin:
Mặt hàng |
Tiêu chuẩn |
Kết quả phân tích |
Xuất hiện |
Bột trắng đến bột trắng |
bột pha lê trắng |
Nhận biết |
HPLC RT |
Tuân thủ |
IR |
Tuân thủ |
|
PHOSPHATE |
Tuân thủ |
|
Nước |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
Dư lượng khi đánh lửa |
â ‰ ¤0,2% |
0,02% |
Tạp chất |
â ‰ ¤0,5% |
0,01% |
Tạp chất liên quan |
Mọi tạp chất riêng lẻâ ‰ ¤0,1% |
0,01% |
Total impuritiesâ ‰ ¤0,5% |
0,02% |
|
Thử nghiệm HPLC |
98% -102,0% |
100,2% |
Dung môi dư |
ND |
|
IPACâ ‰ ¤5000ppm |
ND |
|
Metanolâ ‰ ¤3000ppm |
ND |
|
Isopropanolâ ‰ ¤5000ppm |
1051ppm |
|
PSD |
95% -100% hạt đi qua seive 90 micron |
Tuân thủ |
60% -80% hạt đi qua seive 63 micron |
Tuân thủ |
|
Phần kết luận |
Tuân thủs withUSP41standard. |
Giới thiệu Sitagliptin:
Sitagliptin là một chất ức chế DPP4 chọn lọc có khả dụng sinh học qua đường uống được phát hiện thông qua việc tối ưu hóa nhóm chất ức chế DPP4 có nguồn gốc từ ac²-aminoacid.
Nó làm giảm hoạt động của DPP4 một cách bền vững sau khi dùng một lần mỗi ngày, duy trì mức lưu thông của GIP và GLP1 nguyên vẹn sau bữa ăn trong cả nghiên cứu cấp tính và mãn tính và làm giảm mức đường huyết mà không làm tăng đáng kể hạ đường huyết.
Sitagliptin Lợi thế và ứng dụng:
Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng cetagliptin là một loại thuốc uống hiệu quả với triển vọng thị trường tốt. Nó có tác dụng hạ đường huyết đáng kể khi dùng một mình hoặc kết hợp với metformin và pioglitazone, an toàn khi dùng, dung nạp tốt và ít phản ứng phụ